Особенности современного антибиотика Левофлоксацин

Левофлоксацин – синтетическое антибактериальное средство, относящееся к фторхинолонам. Препарат приобрел значительную популярность благодаря высокой эффективности и хорошей переносимости. Однако это не значит, что его можно использовать для самолечения. Перед применением в обязательном порядке следует проконсультироваться у врача.

Формы выпуска и состав

Антибиотик Левофлоксацин выпускается многими отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, содержащие 250, 500 и 750 мг активного вещества в каждой,
• глазные капли 0,5%,
• раствор для инфузий, содержащий 5мг вещества в 1 мл.

Активным компонентом является левофлоксацин. Состав и количество вспомогательных веществ варьируется в зависимости от вида лекарственной формы и фирмы-производителя.

Механизм действия

Препарат Левофлоксацин обладает бактерицидным действием. Он нарушает процесс суперспирализации ДНК микроорганизмов путем блокады ДНК-гиразы. Это приводит к необратимым структурным изменениям мембран, клеточной стенки и цитоплазмы, что влечет за собой гибель микробов.

Эффективно лекарство в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая неферментирующие бактерии, атипичные микроорганизмы, микобактерии и анаэробы. Не чувствительными к средству являются спирохеты.

Биодоступность Левофлоксацина составляет практически 100 %. Он хорошо проникает во все органы и ткани организма. Максимальное содержание достигается через 1-2 часа после приема.

Левофлоксацин практически не поддается метаболизму. Выводится из организма преимущественно с мочой.

При каких болезнях принимается

Лекарственное средство благодаря широкому спектру действия может быть использовано при многих инфекционных заболеваниях. При этом нужно учитывать чувствительность патогенных микроорганизмов к данному препарату.

Показания к применению Левофлоксацина в таблетках и растворе для инфузий:

• инфекционный синусит,
• внебольничная бактериальная пневмония,
• бронхит,
• острый пиелонефрит,
• осложненные инфекции мочевыводящих путей,
• поражения кожи и мягких тканей, имеющие инфекционную природу,
• бактериальный простатит,
• интраабдоминальная инфекция,
• инфекции органов брюшной полости.

Капли Левофлоксацин применяются при различных бактериальных инфекциях глаз (блефарит, конъюнктивит, заболевания глаз, вызванные гонореей или хламидиями).

Особенности применения при гайморите

Согласно данным исследований эффективность фторхинолонов при гнойном гайморите достигает 90 %. Несмотря на такой высокий показатель, антибиотики этой группы не являются препаратами выбора при гайморите. Это объясняется желанием снизить вероятность развития резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам других групп.

Применение Левофлоксацина рекомендуется при гайморите в случае наличия гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда, цефалоспоринам и макролидам, а также при неэффективности лечения ними.

Общие рекомендации по приему

Таблетки Левофлоксацин принимают независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Важно учитывать, что дробить и разламывать таблетки запрещено. Поэтому необходимо покупать препарат только в указанной к применению дозе. Продолжительность лечения зависит от проявляемой эффективности, однако не должна превышать 14 дней.

Раствор для инфузий применяется при особо сложных инфекциях. При улучшении состояния эта форма выпуска Левофлоксацина может быть заменена на таблетки аналогичной дозировки для продолжения терапии.

Капли необходимо закапывать в конъюнктивальный мешок 4-8 раз в сутки. Эту форму лекарства нельзя применять одновременно с ношением гидрофильных контактных линз. Из-за возможного помутнения зрения в первые минуты после применения, необходимо воздержаться от управления автомобилем до нормализации четкости зрения.

250, 500 или 750 мг?

Выбор дозировки препарата осуществляется врачом в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов, вызвавших его. Левофлоксацин 250 мг назначается для лечения неосложненных инфекций и некоторых обострений хронических заболеваний.

В ходе исследований были установлены преимущества использования Левофлоксацин 750 мг над Левофлоксацин 500 мг в лечении тяжелых форм болезней, а именно:

• достаточно 5-дневного лечения (при дозе 500 мг может потребоваться 10-дневный курс приема),
• более высокие показатели концентрации левофлоксацина в крови, что увеличивает бактерицидный эффект лекарства,
• проникновение в легочную ткань в 2 раза выше, что положительно сказывается на лечении заболеваний легких.

Несмотря на эти преимущества, Левофлоксацин по 500 мг является наиболее популярной дозировкой препарата.

Нежелательные явления при применении

Этот антибиотик-фторхинолон переносится достаточно хорошо. В некоторых случаях возможны такие побочные эффекты Левофлоксацин:

• ангионевротический отек,
• сыпь,
• крапивница,
• тошнота,
• головная боль,
• диарея,
• сонливость,
• эозинофилия,
• боль и покраснение в месте введения (для инъекций),
• флебит (для инфузий),
• лейкопения,
• резкое снижение кровяного давления при внутривенном введении,
• гипогликемия,
• бронхоспазм,
• психоз,
• агранулоцитоз,
• кровавый понос,
• фотосенсибилизация.

Противопоказания

Применение Левофлоксацина запрещено:

• при наличии гиперчувствительности к фторхинолонам или любому из компонентов лекарства,
• при эпилепсии,
• при поражениях сухожилий, спровоцированных приемом фторхинолонов,
• для детей в возрасте до 18 лет,
• во время беременности и грудного вскармливания.

Применение во время беременности и лактации

Левофлоксацин при беременности запрещен к применению из-за отсутствия строго контролируемых исследований у этой группы пациентов. Исключениями являются лишь ситуации, при которых польза для организма матери намного выше возможных рисков для плода.

При грудном вскармливании лечение препаратом также не рекомендуется из-за возможных негативных влияний на грудничка. Поэтому на время лечения и полного выведения антибиотика из организма кормление грудью следует приостановить.

Применение в педиатрии

Препараты группы фторхинолонов оказывают повреждающее действие на формирующуюся и развивающуюся хрящевую ткань. Поэтому Левофлоксацин противопоказан детям до завершения развития костной системы (согласно инструкции – до 18 лет).

Применение при нарушениях деятельности почек и печени

У пациентов, имеющих нарушения функционирования почек, существенно снижается клиренс Левофлоксацина и увеличивается период его полувыведения. Поэтому у этой группы необходима коррекция принимаемой дозы.

Так как препарат практически не метаболизируется, то нарушения работы печени не требуют внесения изменений в применение Левофлоксацин.

Особенности приема

Левофлоксацин, согласно инструкции по применению, имеет некоторые особенности приема:

• из-за риска развития фотосенсибилизации необходимо избегать длительного пребывания под солнечными лучами и посещение солярия во время лечения,
• использование препарата для лечения пожилых людей может спровоцировать тендинит и разрыв сухожилий,
• запрещено одновременное употребление спиртного,
• при наличии у пациентов поражений головного мозга возможно развитие судорог,
• при первых же симптомах псевдомембранозного колита необходима немедленная отмена лекарства,
• для лечения госпитальных инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться назначения дополнительных антибактериальных средств из других групп,
• следует контролировать уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, так как лекарство может вызывать гипогликемию,
• необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата людям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как возможен гемолиз (разрушение эритроцитов),
• при применении Левофлоксацина возможны ложноположительные результаты на определение опиатов в моче.

Передозировка

При приеме слишком больших доз, которые превышают рекомендуемые, вероятно развитие передозировки. Симптомы этого состояния могут проявляться головокружением, сильной головной болью, спутанностью сознания, галлюцинациями, судорогами, психозом. В таких случаях необходимо незамедлительное обращение в медицинское учреждение за помощью. Специфического антидота пока не обнаружено. Проводится промывание желудка и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство под названием Левофлоксацин может вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами при одновременном применении. Были отмечены следующие взаимодействия:

• антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, понижают эффективность препарата, поэтому перерыв между приемом этих средств должен быть не менее 2 часов,
• одновременный прием со средствами, уменьшающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог,
• НПВС повышают возможность стимуляции ЦНС и развития судорог,
• Циметедин и Пробенецид снижают почечный клиренс Левофлоксацина,
• одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий,
• Левофлоксацин увеличивает период полувыведения Циклоспорина.

Аналоги

В лечебной практике широко используются следующие аналоги Левофлоксацина:

• Тайгерон,
• Левофлокс,
• Левостад,
• Левомак,
• Золев,
• Лебел,
• Офтавикс,
• Лефлоцин,
• Левоксимед и др.